Цефотаксим, инструкции за употребата на наркотици, аналози, ревюта

Описание на веществото цефотаксим / цефотаксим активен.

Формула: C16H17N5O7S2, химическо наименование: [6R- [6alfa, 7beta (Z)]] - 3 - [(ацетилокси) метил] -7 - [[(2-амино-4-тиазолил) (метоксиимино) ацетил] амино] - 8-оксо-5-тиа-1-азабицикло [4.2.0] окт-2-ен-2-карбоксилна киселина (и натриева сол).
Фармакологична група: антибактериални, противопаразитен и седативни / антибиотици / цефалоспорини.
Начин на действие: бактерицидно, антибактериално широк спектър.

фармакологични свойства

Цефотаксим има висока тропизъм на пеницилин-свързващи протеини на бактериална клетъчна мембрана, има блокиращ ефект на пептидогликан образуване полимераза дава пептидогликан мембрана микробна клетка.

Единична доза мускулно при здрави доброволци 1 или 0.5 грама на максимална концентрация се достига в рамките на 0.5 часа и е съответно 11,7 и 20,5 мкг / мл. След 5 минути, когато се прилага интравенозно 0,5; 1 или 2 грама на лекарството, съответно, максималната концентрация е 38.9; 101.7 и 214.4 мкг / мл. С цефотаксим плазмен протеин се свързва 25-40% (предимно албумин). Получаването създава терапевтични концентрации в много телесни течности (перикардната, синовиална, перитонеална, плеврален излив, цереброспинална, слюнка, урина, жлъчка,) и тъкани (кости, миокард, жлъчния мехур, на меките тъкани, кожата) на организма; плацентата и навлиза цефотаксим се отделя в майчиното мляко. плазмен полуживот е около 1 час и не зависи от начина на прилагане. Kidney получен цефотаксим - около 60% от дозата се екскретира в продължение на 6 часа след началото на инфузията. 20-36% от лекарството се отделя непроменена, 15-25% като основен метаболит dezatsetiltsefotaksima който има антибактериална активност, 20-25% - под формата на две други метаболити - М2 и М3, които са неактивни. За повторни администрирания на всеки 6 часа за 2 седмици натрупване цефотаксим в тялото се наблюдава интравенозно 1 г лекарство. В единична доза от 50 мг / кг на лекарството за 10-15 минути новородено (телесно тегло ≥1500 ж) полуживот е 3.4 часа цефотаксим вече (4.6 часа) на телесно тегло по-малко от 1500 г (независимо на възраст). При пациенти над 80 години период на полуразпад на цефотаксим е 2,5 часа; в бъбречна недостатъчност не надвишава полуживот на 2,5 часа.

Цефотаксим е широк антимикробен спектър на действие, пеницилиназа резистентни стафилококи и 4 (5) бета-лактамазни отрицателни микроорганизми. Цефотаксим е активен срещу Staphylococcus Epidermidis, стафилококус ауреус (включително пеницилиназа-производствена), някои щамове на Enterococcus SPP. Streptococcus pyogenes (бета-хемолитични стрептококи група А), Streptococcus пневмония (особено Diplococcus пневмония), Streptococcus agalactiae (Streptococcus Група В), Bacillus mycoides, Bacillus субтилис, Corynebacterium diphtheriae, Eubacterium, Erysipelothrix insidiosa, Enterobacter aerogenes, Escherichia коли, Enterobacter cloacae , Acinetobacter SPP. Klebsiella oxytoca, Haemophilus грип (включително ampitsillinrezistentnye щамове), Klebsiella пневмония, Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Proteus Mirabilis, Neisseria гонорея (включително щамове, които произвеждат пеницилиназа), Propionibacterium, Neisseria meningitidis, Proteus вулгарис, Serratia marcescens, Proteus inconstans, много щамове на Pseudomonas Aeruginosa, Salmonella SPP. Citrobacter SPP. Providencia rettgeri, Serratia SPP. Shigella SPP. Veillonella, Bordetella коклюш, Yersinia, Moraxella, Fusobacterium, Aeromonas хидрофилност, Bacteroides SPP. видове Peptostreptococcus, Clostridium видове, Peptococcus SPP. Цефотаксим може да действа на мултирезистентни щамове, които са устойчиви на първо поколение цефалоспорини, пеницилини и аминогликозиди. Срещу Грам-положителни коки цефотаксим по-малко активни от цефалоспорини 1 и 2 поколение. Устойчиви на цефотаксим: Bacteroides Fragilis, Acinetobacter baumannii, Clostridium труден, Грам-отрицателни анаеробни бактерии, Enterococcus SPP. Listeria моноцитогени, Pseudomonas Aeruginosa, Cepacia, Methi-R стафилококи, Stenothrophomonas малцорШИа.

Тежки бактериални инфекции, които са причинени от чувствителни микроорганизми: ENT и респираторен (с изключение ентерококи), меките тъкани и кожата (включително инфектирани изгаряния и рани), ставите и костите,, инфекции на пикочните пътища, тазовите акушерски и гинекологични ( включително хламидия, гонорея, включително, причинени от микроорганизми, които произвеждат пеницилиназа), сепсис, бактериемия, перитонит, бактериален менингит (с изключение listerioznogo), интраабдоминални инфекции, ендокардит, коремен тиф, бо ezn Лаймска инфекция при имунокомпрометирани пациенти; предотвратяване на инфекции при хирургически операции, включително в гастроинтестиналния тракт.

Дозиране и доза на цефотаксим

Цефотаксим се прилага интравенозно (болус или инфузия) и интрамускулно. Продължителността на лечението и схема на дозиране се определя индивидуално, в зависимост от тежестта на инфекцията, индикациите, чувствителността на микроорганизма. Възрастни обикновено 1-2 грама на 8-12 часа, максималната дневна доза е 12 грама (3-4 приложение); Детски дози са изчислени въз основа на телесното тегло и възраст. Нуждаете се от корекция на дозата при пациенти с бъбречна недостатъчност.

При използване на цефалоспорини необходимо такса алергичен история (реакции на свръхчувствителност към бета-лактамни антибиотици, алергична диатеза). Ако пациентът се появи реакция на свръхчувствителност, лечението трябва да се прекрати. Използването на цефотаксим е строго противопоказано при пациенти, които имат история на цефалоспоринпродуциращи реакции на свръхчувствителност незабавно. Ако някакви съмнения по време на първия прием на лекарството лекарят трябва да присъстват поради възможността за анафилактична реакция. Има напречно алергия между пеницилини и цефалоспорини, които се срещат в 5-10% от случаите. При пациенти, които имат история с посочване на алергия към пеницилин, цефалоспорин се използва с изключително внимание. През първите седмици на лечението може да се развие псевдомембранозен колит, който проявява продължително и тежка диария. Диагнозата се потвърждава чрез хистологични изследвания и / или колоноскопия. Това усложнение се счита като много сериозно: незабавно да затвори цефотаксим и предпише подходящо лечение, който включва орално метронидазол или ванкомицин. Комбинацията на цефотаксим с нефротоксични лекарства изисква проследяване на бъбречната функция, използването на повече от 10 дни - мониторинг кръвни клетки състав. Увреден и възрастни пациенти е необходимо да се назначи витамин К (за предотвратяване на антикоагуланти). При лечението на цефотаксим възможно фалшиво положителна реакция на урината глюкоза и фалшиво положителен тест на Coombs.

Противопоказания

Свръхчувствителност (включително към пеницилини, карбапенеми, цефалоспорини други), лактация, бременност на 2.5 години (за интрамускулна инжекция).

Ограничения за използването на

Хронична бъбречна недостатъчност, история ентероколит (особено улцерозен колит), неонаталния период.

Прилагане на бременност и кърмене

По време на бременност е възможно използването на цефотаксим, ако предвидените ефекти от лечението на майката над възможния риск за плода (адекватна и строго контролирано проучване за безопасност при използване на лекарството при бременни жени не са налични). При проучвания за възпроизвеждане, когато се прилага интравенозно при бременни женски плъхове и 1200 мг / кг / ден (0.8 MRDC в мг / м2), или когато се прилага интравенозно при бременни женски мишки и 1200 мг / кг / ден (0.4 MRDC в мг / m2) не е установено данни за тератогенен и ембриотоксичен ефект. При проучвания перинатална и постнаталното развитие при плъхове е установено, че при доза от 1,200 мг / кг / ден тегло при раждане е значително по-малко малки тялото остават по-малко време на 3 седмици на хранене, отколкото в контролната група. По време на цефотаксим терапия трябва да спре кърменето.

Страничните ефекти на цефотаксим

Нервна система: виене на свят, главоболие; Храносмилателната система: гадене, коремна болка, повръщане, запек / диария, подуване на корема, преходно повишаване на кръвното трансаминазна активност на черния дроб плазма LDH, билирубин, алкална фосфатаза, гуша, рядко - стоматит, псевдомембранозен колит, глосит; и кръвоносната система: сърдечни аритмии (за мастиленоструен бързо въвеждане), преходна левкопения, неутропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, еозинофилия, агранулоцитоза, автоимунна хемолитична анемия, хипопротромбинемия;
урогениталната система: интерстициален нефрит, увеличаване на съдържанието на азот в кръвната плазма креатинин и урея, олигурия, нарушена бъбречна функция;
алергични реакции: зачервяване, сърбеж, уртикария, еритема мултиформе, еозинофилия, синдром на Stevens - Johnson синдром, треска / втрисане, токсична епидермална некролиза, анафилаксия, ангионевротичен оток; Други: орална и вагинална кандидоза, суперинфекция;
реакции на мястото на инжектиране: когато се прилага интравенозно: флебит, когато се прилага интрамускулно: уплътнение, болка и възпаление на тъканта на мястото на инжектиране.

Цефотаксим взаимодействие с други вещества

свръх доза

В предозиране цефотаксим появи тремор, конвулсии, повишена нервномускулна възбудимост, енцефалопатия (особено при пациенти с бъбречна недостатъчност). Необходимо е да се проведе поддържащо и симптоматично лечение; Няма специфичен антидот.

Търговските имена на лекарства с цефотаксим активно вещество

Intrataksim
Kefoteks
Klafobrin®
Klaforan®
Klafotaksim
Liforan
Oritaks
Oritaksim
Rezibelakta
Spirozin

Данъчно-о-оферта
Taltsef
Tartsefoksim
Tirotaks®
Tsetaks
Tsefabol®
Tsefantral
Tsefosin®
цефотаксим
цефотаксим DS

цефотаксим Lek
цефотаксим натрий
стерилен натриев цефотаксим
цефотаксим Sandoz
цефотаксим Elf
Цефотаксим-Флакон
Цефотаксим-LEKSVM®
Цефотаксим-Promed
Цефотаксим натриева сол