Алпразолам - официалните инструкциите за употреба

Активно вещество:
Алпразолам - 0.25 мг или 1 мг.
Помощни вещества: картофено нишесте, магнезиев стеарат (магнезиев стеарат), млечна захар (лактоза), ниско молекулно тегло поливинилпиролидон Медицински (повидон).

Таблетките бели или бели с леко жълтеникав оттенък.

Фармакотерапевтична група:

противострахова лекарство, успокоително.

Списък III от списъка на упойващи и психотропни вещества и техните прекурсори, които подлежат на контрол в България.

Фармакологични ефекти

фармакодинамика
Той има анксиолитичен алпразолам, централно мускулен релаксант, противогърчово, седативно-хипнотични и antipanic действие. Той има подтискащ ефект върху централната нервна система, която се осъществява с предимство в таламуса, хипоталамуса и лимбичната система. Той подобрява инхибиращия ефект на гама-аминомаслена киселина, която е един от главните медиатори на предварително и постсинаптичните предаването на инхибиране на нервни импулси в централната нервна система.
Механизмът на действие на алпразолам дефинирани стимулиране бензодиазепин рецептор супрамолекулярни гама-аминомаслена киселина-бензодиазепин-hlorionofor Rx комплекс води до активиране на рецептор гама-аминомаслена киселина, която причинява намаляване на възбудимост на субкортикални мозъчни структури полисинаптична гръбначния инхибиране рефлекс.
В анксиолитичен ефект е намаляването на емоционален стрес, облекчаване на симптомите на тревожност и страх.
Изразено анксиолитична активност в съчетание с мек хипнотичен ефект; съкрати латентността на съня и продължителност увеличения на съня, намалява броя на събужданията през нощта. Механизмът на хипнотично действие е инхибиране на клетките на образуването на ретикуларната на мозъка. Той намалява въздействието на емоционалните, вегетативни и двигателни стимули, които да объркат сън.
Почти няма ефект върху сърдечно-съдовата и дихателната система.

Фармакокинетика
Когато се прилага орално, максималната концентрация се достига около 1-2 часа в плазмата. След единична перорална доза от 0,5 мг на средната максимална концентрация е 7.1 мг / мл. Съществува линейна зависимост между дозата на алпразолам и плазмената концентрация. Когато се приема орално абсорбира около 80% от дозата. Около 80% от лекарството се свързва с плазмените протеини. Това може да премине през плацентата, кръвно-мозъчната бариера (ВВВ) в кърмата. Стабилно концентрация обикновено се достига в рамките на няколко дни (2-3) в плазмата. Alprazolam се метаболизира в черния дроб, основният метаболит е алфа-хидрокси метаболит, който има биологична активност. Екскрецията на лекарството от организма се извършва главно чрез бъбреците под формата на съединения с глюкуронова киселина. Полуживотът (Т1 / 2) - 11-16 часа Натрупването на многократно приложение -. Минимум (отнася до бензодиазепини със средна Т1 / 2), отстраняване след прекратяване на лечението - бързо.

Показания

Лечение на невротични и тревожни разстройства с прояви, включително свързана с депресия.
Паническо разстройство.

Противопоказания

Свръхчувствителност към алпразолам или други бензодиазепини. Кома, шок, глаукома със затворен ъгъл, миастения гравис, остра алкохол отравяне, лекарства, хипнотици и психотропни агенти; тежко протичане на хронична обструктивна белодробна болест, тежка депресия (опити за самоубийство), синдром на сънна апнея, изразена човешка чернодробна и бъбречна функция, бременност (особено аз термин), виж. "специални инструкции" на кърмене.

Мерки церебрална атаксия и гръбначния, история лекарствена зависимост, тенденцията за злоупотреба с психотропни лекарства, хиперкинезия, органично заболяване на мозъка, психоза (възможни парадоксално реакции), хипопротеинемия, старост.
употреба Безопасност на алпразолам при деца и юноши (под 18 години) не е установена.

Дозиране и администрация

Вътре, 2-3 пъти на ден, независимо от храненията. Доза избрани поотделно и коригира по време на лечението в зависимост от ефекта и поносимостта на индивида. Препоръчително е да се използва най-ниската ефективна доза. Когато тревожност се посочва първоначална доза е 0.25-0.5 мг три пъти на ден. Ако е необходимо, тази доза може да бъде увеличена до 4 мг / ден (разделена на няколко дози).
В напреднала възраст, началната доза е 0,25 мг 2-3 пъти на ден.
С тревожност, свързана с депресия, начална доза 0,5 мг три пъти на ден. дозата се увеличава до 4.5 мг / ден, ако е необходимо. Първоначалната доза може да се прилага преди лягане, за да сведе до минимум сънливост през деня. Продължителност на лечението - 4-12 седмици. Спирането на лекарството трябва да се прави с голяма предпазливост. Дозата трябва да се намали постепенно и бавно, не повече от 0.5-1 мг преди лягане или 0.5 мг три пъти на ден. За повечето пациенти, достатъчна доза е 4-6 мг / ден за 4-12 седмици. В някои случаи, ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 10 мг / ден (но не повече от 1 мг на всеки 3-4 дни) и продължителност на лечението - до осем месеца.
При лечението на пациенти в напреднала възраст и изтощени трябва да се използва по-малка доза: първоначална - 0,25 мг 2-3 пъти на ден, ако е необходимо, и добра преносимост постепенно се увеличава до 0,5-0,75 мг / ден.

страничен ефект

Страничните ефекти обикновено се появяват в началото на лечението и постепенно изчезват с допълнително използване на намаляване на лекарство или на дозата.
ЦНС: в началото на лечението (особено при пациенти в напреднала възраст) - сънливост, умора, замаяност, нарушена концентрация, атаксия, дезориентация, умствена изостаналост и моторни реакции; рядко - главоболие, еуфория, намалява настроение, тремор, загуба на паметта, нарушена координация на движенията, объркване, дис екстрапирамидни реакции (неконтролирани движения, включително и очите), мускулна слабост, на говора, много рядко - парадоксално реакция (агресивен изблици, объркване, възбуда, тревожност, склонност към самоубийство, мускулни спазми, халюцинации, безпокойство, безсъние).
От страна на хемопоеза: левкопения, неутропения, агранулоцитоза (втрисане, повишена температура, болки в гърлото, необичайна умора или слабост), анемия, и тромбоцитопения.
От храносмилателната система: сухота в устата или отделяне на слюнка, киселини в стомаха, гадене, повръщане, анорексия, запек, диария; нарушена чернодробна функция подобряване активност "чернодробни трансаминази" и алкална фосфатаза (ALP), жълтеница.
От урогениталната система: уринарна инконтиненция, задържане на урина, бъбречна недостатъчност, намалено или повишено либидо, дисменорея.
Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж.
Ефект върху плода: тератогенност (особено I триместър), депресия на централната нервна система, дихателна недостатъчност и потискане на смучене рефлекс при бебета, чиито майки използва лекарството.
Други: зависимост, лекарствена зависимост; понижаване на кръвното налягане (ВР), редки - нарушено зрение (диплопия), намалено телесно тегло, тахикардия. С драматичното намаление на дозата или прекратяване на лечението - синдром "анулира" (раздразнителност, нарушения на съня, спазъм на гладките мускули на вътрешните органи, както и скелетните мускули, деперсонализация, повишено изпотяване, потиснато настроение, гадене, повръщане, тремор, нарушения на възприятието, м. з хиперакузис, парестезии, фотофобия, тахикардия, спазми, редки - остра психоза) ..

свръх доза

Drug предозиране (получаване 500-600 мг).
Симптоми: сънливост, объркване, намаляват рефлексите, нистагъм, тремор, брадикардия, задух или недостиг на въздух, намаляват кръвното налягане, кома.
Лечение: стомашна промивка, прилагане на активен въглен. Симптоматична терапия (дишане и кръвно налягане поддръжка), приложението на флумазенил (в болница). Хемодиализа - е неефективна.

Взаимодействието с други лекарства.

Алпразолам потенцира ефекта на други психотропни лекарства, антиконвулсанти и антихистамини, етанол и лекарства, които имат по-депресиращо влияние върху централната нервна система. Инхибитори на микрозомален окисляване - увеличават риска от токсични ефекти. Индуктори микрозомални чернодробните ензими - намали ефективността на алпразолам.
Антихипертензивни могат да повишат степента на намаляване на кръвното налягане.
При едновременното приложение на клозапин може да увеличи респираторна депресия.
Намалява ефективността на леводопа при пациенти с болестта на Паркинсон. Потенциално може да повиши токсичността на зидовудин.
Алпразолам 4 мг / ден повишава плазмените концентрации на имипрамин и дезипрамин (31% и съответно 20%), докато получаване. Метаболитен алпразолам хлабина намалява, докато получават конвенционални терапевтични дози от циметидин и макролидни антибиотици. Трябва да се внимава и да се мисли за намаляване на дозата на алпразолам, когато се приема с циметидин, макролиди, нефазодон, флувоксамин, флуоксетин, пропоксифенил, сертралин, daltiazemom, дигоксин, и орални контрацептиви.

Предупреждения

Форма освобождаване

Таблетки от 0.25 мг и 1 мг. 50 таблетки в тъмни стъклени буркани.
10 таблетки в блистери. Всяка банка или контурни клетъчни пакети 5 поставени в купчина от картон заедно с инструкции за употреба.

условия за съхранение

Списък III от списъка на упойващи и психотропни вещества и техните прекурсори, които подлежат на контрол в България.
Да се ​​съхранява на тъмно място при температура не по-висока от 30 ° C.
Да се ​​съхранява на място недостъпно за деца.

срок на годност

4 години. Не използвайте след изтичане срока на годност.